Хмидет Айша Бент Салах — студентка 6 курса по специальности «Педиатрия»
Астрахань
Aisha B. S. Hmidet — student of the 6th year in the specialty «Pediatrics»
Astrakhan
Ясенявская Анна Леонидовна — к. м. н., доцент, руководитель Научно-исследовательского центра, доцент кафедры фармакогнозии, фармацевтической технологиии биотехнологии
Бакинская ул., 121, г. Астрахань
Anna L. Yasenyavskaya — Ph. D. in Medicine, Associate Professor, Head of the Research Center, Associate Professor of the Department of Pharmacognosy, Pharmaceutical Technology and Biotechnology
121 Bakinskaya st., Astrakhan
Цибизова Александра Александровна — к. фарм. н., доцент кафедры фармакогнозии, фармацевтической технологии и биотехнологии
Астрахань
Alexandra A. Tsybizova — Ph. D. in Pharmaceutics, Associate Professor of the Department of Pharmacognosy, Pharmaceutical Technology and Biotechnology
Astrakhan
Тюренков Иван Николаевич — д. м. н., профессор, член-корреспондент Российской академии наук, заведующий кафедрой фармакологии и фармации Института непрерывного медицинского и фармацевтического образования факультета усовершенствования врачей
Волгоград
Ivan N. Tyurenkov — D. Sc. in Medicine, Corresponding Member of the Russian Academy of Sciences, Head of the Department of Pharmacology and Pharmacy of the Institute of Continuing Medical and Pharmaceutical Education of the Faculty of Advanced Training of Doctors
Volgograd
Озеров Александр Александрович — д. х. н., профессор, заведующий кафедрой фармацевтической и токсикологической химии
Волгоград
Alexander A. Ozerov — D. Sc. in Chemistry, Professor, Head of the Department of Pharmaceutical and Toxicological Chemistry
Volgograd
Самотруева Марина Александровна — д. м. н., профессор, заведующая кафедрой фармакогнозии, фармацевтической технологии и биотехнологии
Астрахань
Marina A. Samotrueva — D. Sc. in Medicine, Professor, Head of the Department of Pharmacognosy, Pharmaceutical Technology and Biotechnology
Astrakhan
Исследование посвящено оценке противомикробной активности в отношении Klebsiella pneumoniae пиримидинового соединения 3-(2-Бензилокси-2-оксоэтил)хиназолин-4(3Н)-он в условиях in vivo на модели генерализованной инфекции. Эксперимент проводили на мышах линии CBA в количестве 40 особей, которых разделили на четыре группы: 1-я группа — контрольные животные, получавшие интраперитонеально воду для инъекций в эквивалентном объёме (контроль I); 2-я группа — инфицированные животные, которые не получали лечения (контроль II); 3-я группа — мыши с генерализованной инфекцией, которые получали в качестве лечения цефтриаксон в дозе 50 мг/кг интраперитонеально в течение 7 дней; 4-я группа — инфицированные животные, которым вводили исследуемое соединение в дозе 31 мг/кг (1/10 от молекулярной массы) в течение 7 сут. Генерализованную инфекцию моделировали путём интраперитонеального введения К.pneumoniae в дозе 3×106 в объёме 0,5 мл. В процессе эксперимента оценивали выживаемость животных. После выведения мышей из эксперимента проводили расчёт индекса обсеменённости крови, печени, селезёнки и лёгких, а также определяли общее количество лейкоцитов, С-реактивный белок и прокальцитонин. Было установлено, что изучаемое соединение способствует повышению выживаемости лабораторных животных в условиях генерализованной клебсиелёзной инфекции, а также снижению индекса обсеменённости, общего количества лейкоцитов и уровня маркеров генерализованной инфекции. Таким образом, производное пиримидина 3-(2-Бензилокси-2-оксоэтил)хиназолин-4(3Н)-он проявляет антибактериальную активность, сопоставимую с действием препарата сравнения — цефтриаксона, в отношении K.pneumoniae в условиях экспериментальной инфекции.
The study is devoted to the evaluation of the antimicrobial activity against Klebsiella pneumoniae of the pyrimidine compound 3-(2-Benzyloxy-2-oxoethyl)quinazoline-4(3H)-one under in vivo conditions in a model of generalized infection. The experiment was performed on 40 CBA line mice, which were divided into four groups: Group 1, control animals that received intraperitoneal injection water in an equivalent volume (control I); Group 2, infected animals that received no treatment (control II); Group 3, mice with generalized infection that received ceftriaxone at a dose of 50 mg/kg intraperitoneally for 7 days as treatment; Group 4, infected animals that received the study compound at a dose of 31 mg/kg (1/10 of the molecular weight) for 7 days. Generalized infection was modeled by intraperitoneal injection of Cl. pneumoniae at a dose of 3×106 in a volume of 0.5 ml. In the course of the experiment, animal survival rate was evaluated. After the mice were removed from the experiment, the blood, liver, spleen and lungs were calculated, and the total number of leukocytes, C-reactive protein and procalcitonin were determined. The compound under study was found to increase the survival rate of laboratory animals under conditions of generalized Klebsiella infection, as well as to decrease the insemination index, the total number of leukocytes and the level of markers of generalized infection. Thus, the pyrimidine derivative 3-(2-Benzyloxy-2-oxoethyl)quinazolin-4(3H)-one exhibits antibacterial activity comparable to that of the reference drug — ceftriaxone against Klebsiella pneumoniae under experimental infection.
The authors declare that there are no conflicts of interest present.