<?xml version="1.0" encoding="UTF-8"?>
<!DOCTYPE article PUBLIC "-//NLM//DTD JATS (Z39.96) Journal Publishing DTD v1.3 20210610//EN" "JATS-journalpublishing1-3.dtd">
<article article-type="research-article" dtd-version="1.3" xmlns:mml="http://www.w3.org/1998/Math/MathML" xmlns:xlink="http://www.w3.org/1999/xlink" xmlns:xsi="http://www.w3.org/2001/XMLSchema-instance" xml:lang="ru"><front><journal-meta><journal-id journal-id-type="publisher-id">antibiotics</journal-id><journal-title-group><journal-title xml:lang="ru">Антибиотики и Химиотерапия</journal-title><trans-title-group xml:lang="en"><trans-title>Antibiot Khimioter = Antibiotics and Chemotherapy</trans-title></trans-title-group></journal-title-group><issn pub-type="ppub">0235-2990</issn><publisher><publisher-name>ООО «Издательство ОКИ»</publisher-name></publisher></journal-meta><article-meta><article-id custom-type="elpub" pub-id-type="custom">antibiotics-462</article-id><article-categories><subj-group subj-group-type="heading"><subject>Research Article</subject></subj-group><subj-group subj-group-type="section-heading" xml:lang="ru"><subject>В ПОМОЩЬ ПРАКТИКУЮЩЕМУ ВРАЧУ</subject></subj-group><subj-group subj-group-type="section-heading" xml:lang="en"><subject>GUIDELINES FOR PRACTITIONERS</subject></subj-group></article-categories><title-group><article-title>Противотуберкулёзные свойства метилдиоксотетрагидропиримидин сульфонизоникотиноил гидразида</article-title><trans-title-group xml:lang="en"><trans-title>Antituberculosis Properties of Methyldioxotetrahydropyrimidine Sulfonisonicotinoyl Hydrazide</trans-title></trans-title-group></title-group><contrib-group><contrib contrib-type="author" corresp="yes"><name-alternatives><name name-style="eastern" xml:lang="ru"><surname>Кибрик</surname><given-names>Б. С.</given-names></name><name name-style="western" xml:lang="en"><surname>Kibrik</surname><given-names>B. S.</given-names></name></name-alternatives><email xlink:type="simple">noemail@neicon.ru</email><xref ref-type="aff" rid="aff-1"/></contrib><contrib contrib-type="author" corresp="yes"><name-alternatives><name name-style="eastern" xml:lang="ru"><surname>Челнокова</surname><given-names>О. Г.</given-names></name><name name-style="western" xml:lang="en"><surname>Chelnokova</surname><given-names>O. G.</given-names></name></name-alternatives><email xlink:type="simple">noemail@neicon.ru</email><xref ref-type="aff" rid="aff-1"/></contrib><contrib contrib-type="author" corresp="yes"><name-alternatives><name name-style="eastern" xml:lang="ru"><surname>Терехина</surname><given-names>Л. М.</given-names></name><name name-style="western" xml:lang="en"><surname>Terekhina</surname><given-names>L. M.</given-names></name></name-alternatives><email xlink:type="simple">noemail@neicon.ru</email><xref ref-type="aff" rid="aff-1"/></contrib><contrib contrib-type="author" corresp="yes"><name-alternatives><name name-style="eastern" xml:lang="ru"><surname>Соснина</surname><given-names>О. Ю.</given-names></name><name name-style="western" xml:lang="en"><surname>Sosnina</surname><given-names>O. Yu.</given-names></name></name-alternatives><email xlink:type="simple">noemail@neicon.ru</email><xref ref-type="aff" rid="aff-1"/></contrib></contrib-group><aff-alternatives id="aff-1"><aff xml:lang="ru"><institution>Ярославская государственная медицинская академия; Ярославская областная клиническая туберкулёзная больница</institution><country>Россия</country></aff><aff xml:lang="en"><institution>Yaroslavl State Medical Academy; Yaroslavl Regional Clinical Tuberculosis Hospital</institution><country>Russian Federation</country></aff></aff-alternatives><pub-date pub-type="collection"><year>2012</year></pub-date><pub-date pub-type="epub"><day>13</day><month>05</month><year>2020</year></pub-date><volume>57</volume><issue>11-12</issue><fpage>16</fpage><lpage>21</lpage><permissions><copyright-statement>Copyright &amp;#x00A9; ООО «Издательство ОКИ», 2020</copyright-statement><copyright-year>2020</copyright-year><copyright-holder xml:lang="ru">ООО «Издательство ОКИ»</copyright-holder><copyright-holder xml:lang="en">ООО «Издательство ОКИ»</copyright-holder><license xlink:href="https://www.antibiotics-chemotherapy.ru/jour/about/submissions#copyrightNotice" xlink:type="simple"><license-p>https://www.antibiotics-chemotherapy.ru/jour/about/submissions#copyrightNotice</license-p></license></permissions><self-uri xlink:href="https://www.antibiotics-chemotherapy.ru/jour/article/view/462">https://www.antibiotics-chemotherapy.ru/jour/article/view/462</self-uri><abstract><p>Изучены противотуберкулёзные свойства метилдиоксотетрагидропиримидин сульфонизоникотиноил гидразида (МСГ), зарегистрированного в России как тубосан в классе иммунотропных препаратов, на 78 клинических штаммах Mycobacterium tuberculosis (МБТ). Установлено, что препарат обладает выраженной противотуберкулёзной активностью в концентрации 60 и 80 мкг/мл. В отношении чувствительных штаммов микобактерий МСГ оказывал бактерицидное действие. Исследуемый препарат оказывал бактерицидное действие на лекарственно-устойчивые штаммы МБТ (при МПК изониазида 1 мкг/мл) в 75% случаев и бактериостатическое - в 25% случаев. При устойчивости микобактерий туберкулёза к изониазиду в концентрации 10 мкг/мл наблюдалось противотуберкулёзное действие МСГ в 47% случаев. Применение препарата в комплексном лечении 102 больных с деструктивными формами туберкулёза в суточной дозе 800-1200 мг в течение 2-5 месяцев у 75% больных привело к выраженной клинико-рентгенологической положительной динамике процесса. Наблюдалось закрытие полостей распада у 30% больных и уменьшение размеров деструкций до 0,5-2 см у 45% больных. В контрольной группе из 40 больных только у 40% была получена незначительная динамика деструктивных процессов. Отмечена хорошая переносимость больными применённого препарата. Наблюдалось улучшение показателей иммунного статуса с увеличением общего количества Т-лимфоцитов и показателей фагоцитоза. Результаты исследования выявили эффективность применения МСГ в комплексном лечении больных туберкулёзом на фоне роста числа случаев лекарственно-устойчивого туберкулёза.</p></abstract><trans-abstract xml:lang="en"><p>Antituberculosis properties of methyldioxotetrahydropyrimidine sulfonisonicotinoyl hydrazide (MSH) registered in Russia under the name of tubosan of the class of immunotropic agents were investigated with the use of 78 clinical isolates of Mycobacterium tuberculosis (MBT). In concentration of 60 or 80 mcg/ml the drug showed significant antituberculosis activity. The effect of MSH on drug susceptible MBT was bactericidal. The effect of MSH on the drug resistant MBT (with the isoniazid MIC of 1 mcg/ml) was bactericidal in 75% of the cases and bacteriostatic in 25% of the cases. With the use of MBT resistant to isoniazid in a concentration of 10 mcg/ml the antituberculosis effect was observed in 47% of the cases. The complex treatment of 102 patients with destructive forms of tuberculosis in a daily dose of 800-1200 mg for 2-5 months provided significant clinicoroentgenologic positive dynamics of the process in 75% of the patients. The destructive cavities closed up in 30% of the patients and reduction of the destruction dimentions up to 0.5-2 cm was stated in 45% of the patients. In the control group of 40 patients insignificant dynamics of the destructive processes was observed only in 40% of the patients. Satisfactory tolerability of the drug was registered. The immunity status parameters improved with increase of the total number of T-lymphocytes and phagocytosis indices. The study showed that MSH was efficient in complex therapy of tuberculosis patients allow for increased number of cases with drug resistant tuberculosis.</p></trans-abstract><kwd-group xml:lang="ru"><kwd>метилдиоксотетрагидропиримидин сульфонизоникотиноил гидразид</kwd><kwd>противотуберкулёзные свойства</kwd><kwd>иммуностимулирующее действие</kwd><kwd>лечение лекарственно-устойчивого туберкулёза</kwd></kwd-group><kwd-group xml:lang="en"><kwd>methyldioxotetrahydropyrimidine sulfonisonicotinoyl hydrazide</kwd><kwd>antituberculosis properties</kwd><kwd>immunostimulating action</kwd><kwd>therapy of drug resistant tuberculosis</kwd></kwd-group></article-meta></front><back><ref-list><title>References</title><ref id="cit1"><label>1</label><citation-alternatives><mixed-citation xml:lang="ru">Кибрик Б. С., Устюжанина Е. С., Соснина О. Ю. Критически нарастающая химиорезистентность микобактерий туберкулёза и возможные перспективы повышения эффективности лечения впервые выявленных больных деструктивным туберкулёзом лёгких. Туб бол лёгких 2011; 5: 196-197.</mixed-citation><mixed-citation xml:lang="en">Кибрик Б. С., Устюжанина Е. С., Соснина О. Ю. Критически нарастающая химиорезистентность микобактерий туберкулёза и возможные перспективы повышения эффективности лечения впервые выявленных больных деструктивным туберкулёзом лёгких. Туб бол лёгких 2011; 5: 196-197.</mixed-citation></citation-alternatives></ref><ref id="cit2"><label>2</label><citation-alternatives><mixed-citation xml:lang="ru">Мишин В. Ю., Чуканов В. И., Григорьев Ю. Г. и др. Туберкулёз лёгких с лекарственной устойчивостью возбудителя. М.: 2009; 208.</mixed-citation><mixed-citation xml:lang="en">Мишин В. Ю., Чуканов В. И., Григорьев Ю. Г. и др. Туберкулёз лёгких с лекарственной устойчивостью возбудителя. М.: 2009; 208.</mixed-citation></citation-alternatives></ref><ref id="cit3"><label>3</label><citation-alternatives><mixed-citation xml:lang="ru">Шилова М. В. туберкулёз в России в 2010 году. М.: 2012; 224.</mixed-citation><mixed-citation xml:lang="en">Шилова М. В. туберкулёз в России в 2010 году. М.: 2012; 224.</mixed-citation></citation-alternatives></ref><ref id="cit4"><label>4</label><citation-alternatives><mixed-citation xml:lang="ru">Голощапов Н. М., Филипских Т. П., Костюк Л. Е., Заика Г. Ф. Производные 6-метилурацила, обладающие противолепрозной, противотуберкулёзной и иммуностимулирующей активностью. Авторское свидетельство № 968989-1996.</mixed-citation><mixed-citation xml:lang="en">Голощапов Н. М., Филипских Т. П., Костюк Л. Е., Заика Г. Ф. Производные 6-метилурацила, обладающие противолепрозной, противотуберкулёзной и иммуностимулирующей активностью. Авторское свидетельство № 968989-1996.</mixed-citation></citation-alternatives></ref><ref id="cit5"><label>5</label><citation-alternatives><mixed-citation xml:lang="ru">Голощапов Н.М., Голощапова Е. H., Филипских Т. П., Мичурина Е. А., Костюк Л. Е, Хаитов Р. М., Цывкина Г. И., Гришин В. К., Стукалов Н. А., Решетов А. Л. Патент РФ № 2141322 от 20.11.1999 Иммуномодулятор с антимикобактериальной активностью «Изофон». Способ его получения и применения.</mixed-citation><mixed-citation xml:lang="en">Голощапов Н.М., Голощапова Е. H., Филипских Т. П., Мичурина Е. А., Костюк Л. Е, Хаитов Р. М., Цывкина Г. И., Гришин В. К., Стукалов Н. А., Решетов А. Л. Патент РФ № 2141322 от 20.11.1999 Иммуномодулятор с антимикобактериальной активностью «Изофон». Способ его получения и применения.</mixed-citation></citation-alternatives></ref><ref id="cit6"><label>6</label><citation-alternatives><mixed-citation xml:lang="ru">Майстат Р. В., Кибрик Б. С., Челнокова О. Г. Применение тубосана в лечении больных деструктивным туберкулёзом лёгких Туб бол лёгких 2011; 5: 37-38.</mixed-citation><mixed-citation xml:lang="en">Майстат Р. В., Кибрик Б. С., Челнокова О. Г. Применение тубосана в лечении больных деструктивным туберкулёзом лёгких Туб бол лёгких 2011; 5: 37-38.</mixed-citation></citation-alternatives></ref><ref id="cit7"><label>7</label><citation-alternatives><mixed-citation xml:lang="ru">Челнокова О. Г., Кибрик Б. С. Применение изофона в комплексном лечении больных остропрогрессирующими формами туберкулёза. Пробл туб 2003; 9: 12-14.</mixed-citation><mixed-citation xml:lang="en">Челнокова О. Г., Кибрик Б. С. Применение изофона в комплексном лечении больных остропрогрессирующими формами туберкулёза. Пробл туб 2003; 9: 12-14.</mixed-citation></citation-alternatives></ref><ref id="cit8"><label>8</label><citation-alternatives><mixed-citation xml:lang="ru">Патент РФ № 2235723 от 21.09.2003 г. Способ получения N-(6-метил-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-5-пиримидинсульфон)-№-изоникотиноилгидразида.</mixed-citation><mixed-citation xml:lang="en">Патент РФ № 2235723 от 21.09.2003 г. Способ получения N-(6-метил-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-5-пиримидинсульфон)-№-изоникотиноилгидразида.</mixed-citation></citation-alternatives></ref><ref id="cit9"><label>9</label><citation-alternatives><mixed-citation xml:lang="ru">Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ / Под ред. Р. У. Хабриева. 2-е изд. М.: 2005.</mixed-citation><mixed-citation xml:lang="en">Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ / Под ред. Р. У. Хабриева. 2-е изд. М.: 2005.</mixed-citation></citation-alternatives></ref><ref id="cit10"><label>10</label><citation-alternatives><mixed-citation xml:lang="ru">Культуральные методы диагностики туберкулёза / Под ред. В. В. Ерохина. М.: 2008; 208.</mixed-citation><mixed-citation xml:lang="en">Культуральные методы диагностики туберкулёза / Под ред. В. В. Ерохина. М.: 2008; 208.</mixed-citation></citation-alternatives></ref></ref-list><fn-group><fn fn-type="conflict"><p>The authors declare that there are no conflicts of interest present.</p></fn></fn-group></back></article>
