ФМБА России совместно с НИИ микробиологии Министерства обороны РФ провели исследования в рамках которых было показано, что препарат мефлохин (близкий аналог препарата гидроксихлорохин) в концентрации ≥0,5 мкг/мл обеспечил 100% подавление вирусной активности (SARS-CoV-2) в культуре клеток почки зеленой африканской мартышки через 1 сутки после заражения.

Мефлохин является противомалярийным средством, производным 4-метанолхинолина. Он действует на бесполые внутриклеточные эритроцитарные формы возбудителей малярии человека Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, на циркулирующие шизонты Plasmodium malariae и Plasmodium ovale. Препарат эффективен в отношении возбудителей малярии, устойчивых к другим противомалярийным препаратам, например, хлорохину, прогуанилу, пириметамину и комбинации пириметамина с сульфонамидами.

По информации пресс-службы ФМБА России:

ДОБАВЛЕНИЕ МЕФЛОХИНА К МОДЕЛЬНОЙ КУЛЬТУРЕ КЛЕТОК В КОНЦЕНТРАЦИИ 2 МКГ/МЛ ЧЕРЕЗ 1 Ч ПОСЛЕ ЗАРАЖЕНИЯ SARS-COV-2 ПОЛНОСТЬЮ БЛОКИРОВАЛО ДЕЙСТВИЕ ВИРУСА В ТЕЧЕНИЕ 2-Х СУТОК. МАКСИМАЛЬНАЯ ПЕРЕНОСИМАЯ КОНЦЕНТРАЦИЯ МЕФЛОХИНА ДЛЯ КУЛЬТУРЫ КЛЕТОК СОСТАВЛЯЕТ 2,25 МКГ/МЛ, А ТОКСИЧЕСКАЯ – 4,5 МКГ/МЛ.

Напомним, что препарат мефлохин был синтезирован специальным научно-практическим центром «Фармзащита» два года назад. Мефлохин хоть и близкий аналог Гидроксихлорохина, но всё же имеющий ряд существенных отличий. Глава ФМБА России Вероника Скворцова сказала по этому поводу так:

ЭТО ИНТЕРЕСНЫЕ ОТЛИЧИЯ, КОТОРЫЕ ПРОЯВЛЯЮТСЯ И НА ДОКЛИНИЧЕСКОМ УРОВНЕ НА ИНФИЦИРОВАННОЙ КУЛЬТУРЕ КЛЕТОК, И НА ИНФИЦИРОВАННЫХ ЖИВОТНЫХ, И ОНИ ЖЕ ПРОЯВЛЯЮТСЯ В КЛИНИЧЕСКИХ УСЛОВИЯХ.

В рамках доклинических исследований было показано, что мефлохин полностью подавляет на 100% цитопатическое действие вируса уже через 48 часов с момента инфицирования в очень маленькой дозе 2 мг/мл, это в том случае, если уже инфицирована клетка или животное. После данных испытаний препарат попал в методические рекомендации Минздрава России. Если применять препарат до инфицирования, то снижается цитопатическое действие на 50-75%.

В данный момент проводится малоинтервенционное исследование мефлохина в сравнении с гидроксихлорохином у пациентов с COVID-19. Исследование проходит с соблюдением принципов надлежащей клинической практики (GCP) в соответствии с протоколом (программой) исследования, утвержденной независимым этическим комитетом. В исследовании принимают участие четыре ведущих научно-клинических центра ФМБА России, перепрофилированных под прием коронавирусных больных: ФМБЦ им. А.И. Бурназяна ФМБА России, ФНКЦ ФМБА России, ФКЦ ВМТ ФМБА России, НМИЦО ФМБА России. В исследование включено более 420 пациентов.

Вероника Скворцова отметила:

НА ПРЕПАРАТЕ «МЕФЛОХИН» К КОНЦУ ПЕРВОЙ НЕДЕЛИ ЛЕЧЕНИЯ 70% ПАЦИЕНТОВ ГАРАНТИРОВАНО НЕ ИМЕЮТ УЖЕ ВИРУСА, НО ИССЛЕДОВАНИЯ ПРОДОЛЖАЮТСЯ, ЭТО КОНЕЧНО, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ДАННЫЕ И ОНИ ТРЕБУЮТ ЗАВЕРШЕНИЯ ИССЛЕДОВАНИЯ И ОЧЕНЬ ТЩАТЕЛЬНОЙ ОБРАБОТКИ СТАТИСТИЧЕСКОГО МАТЕРИАЛА. ВАЖНО ОТМЕТИТЬ, ЧТО ЭТО НЕ СПЕЦИФИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ, ЭТО ПРЕПАРАТ, КОТОРОЙ САДИТСЯ НА РЕЦЕПТОРЫ, КОНКУРИРУЯ С ВИРУСОМ ЗА МЕСТО СВЯЗЫВАНИЯ.

В ФМБА предупредили, что мефлохин имеет определенные побочные действия, которые проявляются у 26% пациентов (это каждый 4), они легко переносимые, но всё же они есть, поэтому при выборе такого препарата для лечения необходимо учитывать разные факторы, как то состояние сердца и внутрисердечная проводимость. У ряда пациентов возникают нарушения сна или повышенная двигательная активность.

Источник: http://pharmapractice.ru/166319