4,4а-дигидроксантоны как перспективные соединения для создания новых антимикробных препаратов

С целью прогнозирования биологической активности новых производных 4,4а-дигидроксантона была использована компьютерная программа PASS (Prediction of Activity Spectra for Substances), позволяющая предсказать спектр биологической активности химических соединений на основе анализа взаимосвязей «структура-активность». Производные 4,4а-дигидроксантона были синтезированы на кафедре органической химии Санкт-Петербургского государственного химикофармацевтического университета. В результате проведённого скрининга установлено, что 4,4а-дигвдроксантоны могут проявлять антибактериальное, противогрибковое, противоопухолевое, противовирусное действие. Антимикробная активность полученных соединений была изучена в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также грибов. Показано, что дигидроксантоны оказывали ингибирующее действие на грамположительные бактерии. Установлена взаимосвязь между строением производных и их противомикробной активностью. Наличие электроноакцепторных заместителей приводило к повышению активности, а электронодонорные заместители снижали антибактериальный эффект соединений. Было выявлено наиболее активное соединение - 5-бром-7-хлор-4,4а-дигидроксантон - обладающее активностью в отношении некоторых клинических штаммов стафилококков.

ксантоны, дигидроксантоны, противомикробная активность, структура-активность, клинические штаммы стафилококков