Preview

Антибиотики и Химиотерапия

Расширенный поиск
Доступ открыт Открытый доступ  Доступ закрыт Доступ платный или только для Подписчиков

4,4а-дигидроксантоны как перспективные соединения для создания новых антимикробных препаратов

https://doi.org/10.1016/0235-2990-2019-64-11-12-3-7

Полный текст:

Аннотация

С целью прогнозирования биологической активности новых производных 4,4а-дигидроксантона была использована компьютерная программа PASS (Prediction of Activity Spectra for Substances), позволяющая предсказать спектр биологической активности химических соединений на основе анализа взаимосвязей «структура-активность». Производные 4,4а-дигидроксантона были синтезированы на кафедре органической химии Санкт-Петербургского государственного химикофармацевтического университета. В результате проведённого скрининга установлено, что 4,4а-дигвдроксантоны могут проявлять антибактериальное, противогрибковое, противоопухолевое, противовирусное действие. Антимикробная активность полученных соединений была изучена в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также грибов. Показано, что дигидроксантоны оказывали ингибирующее действие на грамположительные бактерии. Установлена взаимосвязь между строением производных и их противомикробной активностью. Наличие электроноакцепторных заместителей приводило к повышению активности, а электронодонорные заместители снижали антибактериальный эффект соединений. Было выявлено наиболее активное соединение - 5-бром-7-хлор-4,4а-дигидроксантон - обладающее активностью в отношении некоторых клинических штаммов стафилококков.

Об авторах

В. В. Фролова
Санкт-Петербургский государственный химико-фармацевтический университет
Россия


С. В. Гурина
Санкт-Петербургский государственный химико-фармацевтический университет
Россия


Н. М. Чернов
Санкт-Петербургский государственный химико-фармацевтический университет
Россия


И. П. Яковлев
Санкт-Петербургский государственный химико-фармацевтический университет
Россия


Для цитирования:


Фролова В.В., Гурина С.В., Чернов Н.М., Яковлев И.П. 4,4а-дигидроксантоны как перспективные соединения для создания новых антимикробных препаратов. Антибиотики и Химиотерапия. 2019;64(11-12):3-7. https://doi.org/10.1016/0235-2990-2019-64-11-12-3-7

For citation:


Frolova V.V., Gurina S.V., Chernov N.M., Yakovlev I.P. 4,4A-Dihydroxanthones as Promising Compounds for Creation of New Antimicrobials. Antibiotics and Chemotherapy. 2019;64(11-12):3-7. (In Russ.) https://doi.org/10.1016/0235-2990-2019-64-11-12-3-7

Просмотров: 49


ISSN 0235-2990 (Print)