Противотуберкулёзные свойства метилдиоксотетрагидропиримидин сульфонизоникотиноил гидразида

Изучены противотуберкулёзные свойства метилдиоксотетрагидропиримидин сульфонизоникотиноил гидразида (МСГ), зарегистрированного в России как тубосан в классе иммунотропных препаратов, на 78 клинических штаммах Mycobacterium tuberculosis (МБТ). Установлено, что препарат обладает выраженной противотуберкулёзной активностью в концентрации 60 и 80 мкг/мл. В отношении чувствительных штаммов микобактерий МСГ оказывал бактерицидное действие. Исследуемый препарат оказывал бактерицидное действие на лекарственно-устойчивые штаммы МБТ (при МПК изониазида 1 мкг/мл) в 75% случаев и бактериостатическое - в 25% случаев. При устойчивости микобактерий туберкулёза к изониазиду в концентрации 10 мкг/мл наблюдалось противотуберкулёзное действие МСГ в 47% случаев. Применение препарата в комплексном лечении 102 больных с деструктивными формами туберкулёза в суточной дозе 800-1200 мг в течение 2-5 месяцев у 75% больных привело к выраженной клинико-рентгенологической положительной динамике процесса. Наблюдалось закрытие полостей распада у 30% больных и уменьшение размеров деструкций до 0,5-2 см у 45% больных. В контрольной группе из 40 больных только у 40% была получена незначительная динамика деструктивных процессов. Отмечена хорошая переносимость больными применённого препарата. Наблюдалось улучшение показателей иммунного статуса с увеличением общего количества Т-лимфоцитов и показателей фагоцитоза. Результаты исследования выявили эффективность применения МСГ в комплексном лечении больных туберкулёзом на фоне роста числа случаев лекарственно-устойчивого туберкулёза.

метилдиоксотетрагидропиримидин сульфонизоникотиноил гидразид, противотуберкулёзные свойства, иммуностимулирующее действие, лечение лекарственно-устойчивого туберкулёза

1. Кибрик Б. С., Устюжанина Е. С., Соснина О. Ю. Критически нарастающая химиорезистентность микобактерий туберкулёза и возможные перспективы повышения эффективности лечения впервые выявленных больных деструктивным туберкулёзом лёгких. Туб бол лёгких 2011; 5: 196-197.

2. Мишин В. Ю., Чуканов В. И., Григорьев Ю. Г. и др. Туберкулёз лёгких с лекарственной устойчивостью возбудителя. М.: 2009; 208.

3. Шилова М. В. туберкулёз в России в 2010 году. М.: 2012; 224.

4. Голощапов Н. М., Филипских Т. П., Костюк Л. Е., Заика Г. Ф. Производные 6-метилурацила, обладающие противолепрозной, противотуберкулёзной и иммуностимулирующей активностью. Авторское свидетельство № 968989-1996.

5. Голощапов Н.М., Голощапова Е. H., Филипских Т. П., Мичурина Е. А., Костюк Л. Е, Хаитов Р. М., Цывкина Г. И., Гришин В. К., Стукалов Н. А., Решетов А. Л. Патент РФ № 2141322 от 20.11.1999 Иммуномодулятор с антимикобактериальной активностью «Изофон». Способ его получения и применения.

6. Майстат Р. В., Кибрик Б. С., Челнокова О. Г. Применение тубосана в лечении больных деструктивным туберкулёзом лёгких Туб бол лёгких 2011; 5: 37-38.

7. Челнокова О. Г., Кибрик Б. С. Применение изофона в комплексном лечении больных остропрогрессирующими формами туберкулёза. Пробл туб 2003; 9: 12-14.

8. Патент РФ № 2235723 от 21.09.2003 г. Способ получения N-(6-метил-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-5-пиримидинсульфон)-№-изоникотиноилгидразида.

9. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ / Под ред. Р. У. Хабриева. 2-е изд. М.: 2005.

10. Культуральные методы диагностики туберкулёза / Под ред. В. В. Ерохина. М.: 2008; 208.