Полимерные комплексы офлоксацина и их антибактериальная активность
Аннотация
С целью создания малотоксичных пролонгированных форм монофторхинолона офлоксацина получены его водорастворимые полимерные комплексы. В качестве полимеров-комплексообразователей синтезированы катионные сополимеры N-винилпирролидона (ВП) с 2-аминоэтилметакрилатом и его гидрохлоридом (2-АЭМ • HCl), содержащие 10,9-28,3 мол. % -NH2 или -NH3Cl группы с молекулярными массами (ММ) 10500-89000, проявляющие собственную антимикробную активность. Полимерные комплексы содержали 18-36% фторхинолона и обладали высокой антимикробной активностью в отношении стафилококка и кишечной палочки, возрастающей с увеличением содержания офлоксацина в комплексе и с уменьшением его ММ. При исследовании кинетики высвобождения офлоксацина из его полимерного комплекса с ММ 60000, содержащего 36% фторхинолона, в буфере с рН 2,0 при 37°С обнаружено пролонгированное выделение лекарственного вещества из комплекса. При определении острой токсичности офлоксацина и сополимера ВП, содержащего 20,8 мол. %-NH3Cl групп, с ММ 51000, в опытах на мышах при внутрибрюшинном введении установлено, что офлоксацин является нетоксичным антимикробным препаратом, а полимерный носитель - малотоксичным веществом.
Об авторах
Е. П. Ананьева
Санкт-Петербургская Государственная химико-фармацевтическая академия
Россия
Россия
С. С. Баранов
Санкт-Петербургская Государственная химико-фармацевтическая академия
Россия
Россия
А. В. Караваева
Санкт-Петербургская Государственная химико-фармацевтическая академия
Россия
Россия
М. С. Борисенко
Институт высокомолекулярных соединений РАН, Санкт-Петербург 3 Санкт-Петербургский государственный политехнический университет
Россия
Россия
М. В. Соловский
Институт высокомолекулярных соединений РАН, Санкт-Петербург 3 Санкт-Петербургский государственный политехнический университет
Россия
Россия
Н. В. Захарова
Институт высокомолекулярных соединений РАН
Россия
Россия
Т. А. Праздникова
Институт высокомолекулярных соединений РАН
Россия
Россия
Е. Б. Тарабукина
Институт высокомолекулярных соединений РАН
Россия
Россия
Список литературы
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. Изд 15-е, М.: 2005; 846.
2. Блатун Л. А., Яковлев В. П., Елагина Л. В. Офлоксацин в комплексной терапии осложнённых форм раневой инфекции. Антибиотики и химиотер 1994; 1: 33-37.
3. Соловский М.В. Модификация физиологически активных веществ полимерами, СПб.: 2012; 80-90.
4. Павлов Г.М., Панарин Е.Ф., Корнеева Е.В. и др. Высокомолекулярные соединения. Сер. А. 1990; 6: 1190-1196.
5. Тарабукина Е.Б., Амирова А.И., Шульцева Е.Л. и др. Влияние условий синтеза на молекулярные характеристики сополимеров акриламида с акриловой кислотой - носителей катионных биологически активных веществ. ЖПХ 2009; 82: 9: 1506-1513.
6. Соловский М.В., Никольская Н.В., Заикина Н.А. Синтез и свойства полимерных шиффовых оснований антибиотика спирамицина. Хим-фарм журн 2002; 36: 2: 9-12.
Для цитирования:
Ананьева Е.П., Баранов С.С., Караваева А.В., Борисенко М.С., Соловский М.В., Захарова Н.В., Праздникова Т.А., Тарабукина Е.Б. Полимерные комплексы офлоксацина и их антибактериальная активность. Антибиотики и Химиотерапия. 2014;59(11-12):3-6.
For citation:
Ananyeva E.P., Baranov S.S., Karavaeva A.V., Borisenko M.S., Solovskiy M.V., Zacharova N.V., Prazdnikova T.A., Tarabukina E.B. Polymer Complexes of Ofloxacin and Their Antibacterial Activity. Antibiotics and Chemotherapy. 2014;59(11-12):3-6. (In Russ.)
Просмотров: 128
ISSN 0235-2990 (Print)
Послать статью по эл. почте 