Preview

Антибиотики и Химиотерапия

Расширенный поиск

Изучение активности и токсичности новых антибактериальных агентов на основе производных трииндолилметана в экспериментах in vivo

Полный текст:

Аннотация

Изучены биологические свойства новых синтетических антибиотиков группы трииндолилметана, в том числе соединений, содержащих в своей структуре малеимидный фрагмент. Показана их высокая антибактериальная активность in vitro, главным образом в отношении грамположительных бактерий, включая штаммы, обладающие множественной лекарственной устойчивостью. Соединения, проявившие наименьшую токсичность in vitro в отношении донорских фибробластов человека ПФ-hTERT, были подвергнуты дальнейшим испытаниям на животных (мыши). Выявленные при этом значения LD50 и LD10 составили, соответственно, 24,2 и 16,9 мг/кг для соединения LCTA-2701 и 41,8 и 34,1 мг/кг для соединения LCTA-2841. Испытание химерных соединений in vivo показало их высокую эффективность в модели стафилококкового сепсиса мышей и достаточно хорошую переносимость. Значения ED50 составили 1,09 мг/кг для LCTA-2701 и 18,27 мг/кг для LCTA-2841, а их химиотерапевтический индекс, соответственно, 22,2 и 2,23.

Об авторах

Е. П. Мирчинк
НИИ по изысканию новых антибиотиков им. Г. Ф. Гаузе
Россия


Е. Б. Исакова
НИИ по изысканию новых антибиотиков им. Г. Ф. Гаузе
Россия


С. Н. Лавренов
НИИ по изысканию новых антибиотиков им. Г. Ф. Гаузе
Россия


А. Ю. Симонов
НИИ по изысканию новых антибиотиков им. Г. Ф. Гаузе
Россия


В. А. Голибродо
НИИ по изысканию новых антибиотиков им. Г. Ф. Гаузе
Россия


А. А. Панов
НИИ по изысканию новых антибиотиков им. Г. Ф. Гаузе
Россия


О. П. Бычкова
НИИ по изысканию новых антибиотиков им. Г. Ф. Гаузе
Россия


В. В. Татарский
Национальный медицинский исследовательский центр онкологии им. Н. Н. Блохина Минздрава России
Россия


А. С. Тренин
НИИ по изысканию новых антибиотиков им. Г. Ф. Гаузе
Россия


Для цитирования:


Мирчинк Е.П., Исакова Е.Б., Лавренов С.Н., Симонов А.Ю., Голибродо В.А., Панов А.А., Бычкова О.П., Татарский В.В., Тренин А.С. Изучение активности и токсичности новых антибактериальных агентов на основе производных трииндолилметана в экспериментах in vivo. Антибиотики и Химиотерапия. 2018;63(11-12):12-17.

For citation:


Mirchink E.P., Isakova E.B., Lavrenov S.N., Simonov A.Yu., Golibrodo V.A., Panov A.A., Bychkova O.P., Tatarskiy V.V., Trenin A.S. Study of the Activity and Toxicity of New Antibacterial Agents Based on Triindolylmethane Derivatives in vivo. Antibiotics and Chemotherapy. 2018;63(11-12):12-17. (In Russ.)

Просмотров: 6


Creative Commons License
Контент доступен под лицензией Creative Commons Attribution 4.0 License.


ISSN 0235-2990 (Print)