Изучение активности и токсичности новых антибактериальных агентов на основе производных трииндолилметана в экспериментах in vivo
Аннотация
Изучены биологические свойства новых синтетических антибиотиков группы трииндолилметана, в том числе соединений, содержащих в своей структуре малеимидный фрагмент. Показана их высокая антибактериальная активность in vitro, главным образом в отношении грамположительных бактерий, включая штаммы, обладающие множественной лекарственной устойчивостью. Соединения, проявившие наименьшую токсичность in vitro в отношении донорских фибробластов человека ПФ-hTERT, были подвергнуты дальнейшим испытаниям на животных (мыши). Выявленные при этом значения LD50 и LD10 составили, соответственно, 24,2 и 16,9 мг/кг для соединения LCTA-2701 и 41,8 и 34,1 мг/кг для соединения LCTA-2841. Испытание химерных соединений in vivo показало их высокую эффективность в модели стафилококкового сепсиса мышей и достаточно хорошую переносимость. Значения ED50 составили 1,09 мг/кг для LCTA-2701 и 18,27 мг/кг для LCTA-2841, а их химиотерапевтический индекс, соответственно, 22,2 и 2,23.
Об авторах
Е. П. Мирчинк
НИИ по изысканию новых антибиотиков им. Г. Ф. Гаузе
Россия
Россия
Е. Б. Исакова
НИИ по изысканию новых антибиотиков им. Г. Ф. Гаузе
Россия
Россия
С. Н. Лавренов
НИИ по изысканию новых антибиотиков им. Г. Ф. Гаузе
Россия
Россия
А. Ю. Симонов
НИИ по изысканию новых антибиотиков им. Г. Ф. Гаузе
Россия
Россия
В. А. Голибродо
НИИ по изысканию новых антибиотиков им. Г. Ф. Гаузе
Россия
Россия
А. А. Панов
НИИ по изысканию новых антибиотиков им. Г. Ф. Гаузе
Россия
Россия
О. П. Бычкова
НИИ по изысканию новых антибиотиков им. Г. Ф. Гаузе
Россия
Россия
В. В. Татарский
Национальный медицинский исследовательский центр онкологии им. Н. Н. Блохина Минздрава России
Россия
Россия
А. С. Тренин
НИИ по изысканию новых антибиотиков им. Г. Ф. Гаузе
Россия
Россия
Рецензия
Для цитирования:
Мирчинк Е.П., Исакова Е.Б., Лавренов С.Н., Симонов А.Ю., Голибродо В.А., Панов А.А., Бычкова О.П., Татарский В.В., Тренин А.С. Изучение активности и токсичности новых антибактериальных агентов на основе производных трииндолилметана в экспериментах in vivo. Антибиотики и Химиотерапия. 2018;63(11-12):12-17.
For citation:
Mirchink E.P., Isakova E.B., Lavrenov S.N., Simonov A.Yu., Golibrodo V.A., Panov A.A., Bychkova O.P., Tatarskiy V.V., Trenin A.S. Study of the Activity and Toxicity of New Antibacterial Agents Based on Triindolylmethane Derivatives in vivo. Antibiot Khimioter = Antibiotics and Chemotherapy. 2018;63(11-12):12-17. (In Russ.)
Просмотров:
455
Послать статью по эл. почте 