Preview

Антибиотики и Химиотерапия

Расширенный поиск

Гибридные антибиотики на основе азитромицина и гликопептидов - синтез и антибактериальная активность

Полный текст:

Аннотация

Разработан метод получения и осуществлен синтез серии гибридных антибиотиков на основе азитромицина и гликопептидов, в которых молекула гликопептидного антибиотика присоединена через аминоалкилкарбамоильный спейсер по 11-положению макролида. Показано, что все синтезированные соединения не уступают или превосходят по антибактериальной активности азитромицин и ванкомицин в отношении изученных штаммов грамположительных бактерий. Новые гибридные антибиотики продемонстрировали более высокую активность, чем азитромицин и ванкомицин в отношении S.pneumoniae ATCC 49619. Некоторые производные из синтезированной серии оказались активны в отношении штаммов E.faecium и E.faecalis, устойчивых к ванкомицину.

Об авторах

С. С. Принцевская
Научно-исследовательский институт по изысканию новых антибиотиков им. Г. Ф. Гаузе
Россия


А. М. Королев
Научно-исследовательский институт по изысканию новых антибиотиков им. Г. Ф. Гаузе
Россия


Е. Б. Исакова
Научно-исследовательский институт по изысканию новых антибиотиков им. Г. Ф. Гаузе
Россия


Е. П. Мирчинк
Научно-исследовательский институт по изысканию новых антибиотиков им. Г. Ф. Гаузе
Россия


А. Н. Тевяшова
Научно-исследовательский институт по изысканию новых антибиотиков им. Г. Ф. Гаузе; Российский университет дружбы народов
Россия


Список литературы

1. Тевяшова А.Н., Олсуфьева Е.Н., Преображенская М.Н. Создание антибиотиков двойного действия как путь поиска новых перспективных лекарственных препаратов. Успехи химии 2015; 84: 61-97. / Tevjashova A.N., Olsufeva E.N., Preobrazhenskaja M.N. Sozdanie antibiotikov dvojnogo dejstvija kak put' poiska novyh perspektivnyh lekarstvennyh preparatov. Uspehi himii 2015; 84: 61-97. [in Russian]

2. Butler M.S, Blaskovich M.A.T., Cooper M.A. Antibiotics in the clinical pipeline at the end of 2015. J Antibiot 2016; doi:10.1038/ja.2016.72.

3. Parnham M.J., Erakovic Haber V., Giamarellos-Bourboulis E.J., Perletti G., Verleden G.M., Vos R. Azithromycin: mechanisms of action and their relevance for clinical applications. Pharmacol Ther 2014; 143: 2: 225-245.

4. Lalak N.J., Morris D.L. Azithromycin clinical pharmacokinetics. Clinic Pharmacokinetics 1993; 25: 370-374.

5. Gladue R.P., Bright G.M., Isaacson R.E., Newborg M.F. In vitro and in vivo uptake of azithromycin (CP-62,993) by phagocytic cells: possible mechanism of delivery and release at sites of infection. Antimicrob Agents Chemoth 1990; 34: 1056-1060.

6. Deresinski S. Vancomycin in combination with other antibiotics for the treatment of serious methicillin-resistant Staphylococcus aureus infections. Clin Infect Dis 2009; 49: 1072-1079.

7. Martinez J.A., Horcajada J.P., Almela M., Marco F.,Soriano A., Garcia A., Marco M.A. et al. Addition ofa macrolide to a/З-lactam-based empirical antibiotic regimen is associated with lower in-hospital mortality for patients with bacteremic Pneumococcal pneumonia. Clin Infect Dis 2003; 36: 389-395.

8. Sztaricskai F., Pelyvâs-Ferenczik I. Chemistry of carbohydrate components. In: Glycopeptide Antibiotics, 1st edn (Ed. Nagarajan R.), 1994, Marcel Dekker, New York, NY, USA.

9. Gause G.F., Brazhnikova M.G., Lomakina N.N., Berdnikova T.F., Fedorova G.B., Tokareva N.L. et al. Eremomycin - new glycopeptide antibiotics. Chemical properties and structure. J Antibiot 1989; 42: 1790-1799.

10. Reynolds P.E. Structure, biochemistry and mechanism of action of glycopeptide antibiotics. Eur J Clin Microbiol Infect Dis 1989; 8: 11: 943-950.

11. Niu D. 42nd Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy, San Diego, Sept 27-30, 2002, Abst F 1666.

12. Ma S., Jiao B., Liu Z., Wang H., Xian R., Zheng M., Lou H. Synthesis and antibacterial activity of 4”,11-di-O-arylalkylcarbamoyl-azithromycin derivatives. Bioorg Med Chem Lett 2009; 19: 1698-1701.

13. Li X., Ma S., Yan M., Wang Y., Ma S. Synthesis and antibacterial e valuation of novel 11,4”-disubstituted azithromycin analogs with greatly improved activity against erythromycin-resistant bacteria. Europ J Med Chem 2013; 59: 209-217.


Для цитирования:


Принцевская С.С., Королев А.М., Исакова Е.Б., Мирчинк Е.П., Тевяшова А.Н. Гибридные антибиотики на основе азитромицина и гликопептидов - синтез и антибактериальная активность. Антибиотики и Химиотерапия. 2016;61(11-12):3-8.

For citation:


Printsevskaya S.S., Korolev A.M., Isakova E.B., Mirchink E.P., Tevyashova A.N. Hybrid Antibiotics Based on Azithromycin and Glycopeptides: Synthesis and Antibacterial Activity. Antibiotics and Chemotherapy. 2016;61(11-12):3-8. (In Russ.)

Просмотров: 120


Creative Commons License
Контент доступен под лицензией Creative Commons Attribution 4.0 License.


ISSN 0235-2990 (Print)

  collaborator - эффективное продвижение статьями