Актуальность. Поиск новых эффективных антибиотиков является одной из основных задач в области медицины, что обусловлено распространением антибиотикорезистентных патогенов, не поддающихся традиционной химиотерапии.

Цель. Изыскание микроорганизма — потенциального продуцента антибиотика, проявляющего антимикробную активность в отношении патогенных бактерий с множественной лекарственной устойчивостью.

Объект. Бактерия была выделена из пресноводного комнатного аквариума, идентифицирована как Aquipseudomonas alcaligenes, и депонированная в коллекцию НИИНА под номером INA 01568.

Материал и методы. Для поверхностного культивирования A. alcaligenes, бактериальных и грибных штаммов использовали универсальную среду №2 Гаузе. Глубинное культивирование осуществляли в 18 питательных средах разного состава. Для определения антимикробной активности использовали метод диффузии в агар. В качестве тест-штаммов использовали 13 коллекционных тест-штаммов бактерий и грибов. Видовую идентификацию проводили по морфологическим признакам и по гену 16S рРНК.

Результаты. Штамм A. alcaligenes INA 01568 при культивировании в погружённых условиях на 2 средах из 18 проявил антимикробную активность в отношении 6 тест-штаммов, включая бактерии из группы ESKAPE, а именно MRSA, Pseudomonas aeruginosa, а также ванкомицинорезистентный штамм Leuconostoc mesenteroides, активность к которым описана впервые. Активности в отношении грибов не обнаружено.

Заключение. Штамм A. alcaligenes INA 01568 перспективен для химического исследования.

Актуальность. Поиск новых антимикробных соединений остаётся критически важной задачей в связи с растущей антибиотикорезистентностью. Важным ресурсом для отбора продуцентов метаболитов с целевой активностью являются базидиомицеты, метаболитный профиль которых существенно зависит от условий культивирования. Stereum hirsutum известен способностью синтезировать антимикробные вещества, однако зависимость его биосинтетической активности от условий культивирования изучена недостаточно.

Цель. Изучить влияние состава питательной среды на рост биомассы и антимикробную активность экстрактов культуральной жидкости и мицелия базидиомицета S. hirsutum. Материал и методы. Погружённое культивирование штамма S. hirsutum 1 на шести средах с различными источниками углерода (глюкоза, меласса, глицерин) и азота (дрожжевой экстракт, пептон). Получение этилацетатных экстрактов культуральной жидкости и этанольных экстрактов мицелия. Оценка антибактериальной активности методом серийных разведений в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий для определения минимальной подавляющей концентрации. Оценка антифунгальной активности диффузионным методом в агар.

Результаты. Состав среды существенно влиял на накопление биомассы (от 3,6 до 15,45 г/л) и выход экстрактов (от 40,5 до 184,5 мг/л). Наибольшая антибактериальная активность выявлена у экстракта, полученного на среде с глюкозой и дрожжевым экстрактом, его МПК в отношении Staphylococcus haemolyticus 585 составила 320 мкг/мл. Экстракты проявили антифунгальную активность в отношении Candida albicans, Candida auris, Aspergillus brasiliensis и других клинически значимых грибов-патогенов.

Заключение. Качественный состав питательной среды позволяет направленно регулировать антимикробную активность экстрактов S. hirsutum. Для получения экстрактов с высокой антибактериальной и антифунгальной активностями целесообразно использовать в качестве источников углерода и азота глюкозу и дрожжевой экстракт соответственно. Среды с мелассой обеспечивают наибольший выход погружённой биомассы. Полученные результаты являются основой для разработки биотехнологии получения антимикробных препаратов на основе метаболитов S. hirsutum.

Актуальность. В работе представлены результаты изучения новых производных фенилпиразолотриазина с целью установления возможности их использования в качестве противоопухолевых средств, в том числе для химиотерапии рака молочной железы (РМЖ). Актуальность работы обусловлена широким распространением онкологических заболеваний и высокой смертностью от РМЖ, что диктует необходимость постоянной разработки новых противоопухолевых препаратов.

Цель исследования. Скрининг противоопухолевого потенциала четырёх новых производных фенилпиразолотриазина путём тестирования их цитотоксической (ЦТА) и цитостатической (ЦСА) активности на культурах клеток РМЖ. Материал и методы. Культивирование клеток MCF-7, MDAMB231, BT474 и MCF-10a и определение ЦТА и ЦСА производных фенилпиразолотриазина в концентрациях от 0,25 до 10,0 ммоль/л.

Результаты. Для культуры MCF-7 максимальное подавление выживаемости клеток (МПВ) препарата сравнения темозоломида было равно 2,44, а концентрация, вызывающая 50% гибель клеток (IC₅₀) — 6,81 мм/л, для других культур показатели ЦТА были несколько ниже. Фенилпиразолотриазин 3 продемонстрировал активность ниже темозоломида, IC₅₀ в большинстве достигнут не был. Это производное было классифицировано как соединение с низкой ЦТА и умеренной ЦСА. Фенилпиразолотриазины 1 и 4 проявили более высокую активность, чем у препарата сравнения, и были классифицированы как соединения с низкой или умеренной ЦТА и умеренной ЦСА. Наконец, фенилпиразолотриазин 2 с МПВ 3,70 и IC₅₀ 1,66 ммоль/л показал максимально высокие значения ЦТА и ЦСА.

Заключение. По результатам исследования in vitro четыре новых производных фенилпиразолотриазина могут быть расположены по возрастанию совокупности ЦТА и ЦСА в порядке: фенилпиразолотриазин 3 ˂ темозоломид ˂ фенилпиразолотриазин 1, фенилпиразолотриазин 4 ˂ фенилпиразолотриазин 2. Таким образом, 3-(3'-Фенил-4'-метоксикарбонил-изоксазолил)-7-(п-толил)пиразоло[5,1-c][1,2,4]-триазин (фенилпиразолотриазин 2) является безусловным лидером в протестированной серии новых производных имидазотриазина и рекомендуется для дальнейших доклинических исследований.

Цель — изучение ингибирующей и бактерицидной активностей в отношении бактерий разных систематических групп в условиях in vitro, а также противовоспалительной активности лейкоцитарного пептидного комплекса в модельном эксперименте каррагенинового отёка.

Материал и методы. Лейкоцитарный белково-пептидный комплекс получали ультразвуковым воздействием на лейкоциты крови здоровых доноров с последующим фракционированием посредством высокоэффективной жидкостной хроматографии. Антибактериальную активность выделенной фракции определяли методом двукратных разведений. Противовоспалительную активность исследовали на модели острого каррагенинового отёка, вызванного субплантарным введением в заднюю лапу белых нелинейных крыс раствора каррагенина.

Результаты. Показана выраженная антибактериальная активность лейкоцитарного пептидного комплекса, состоящего из пептидов с молекулярной массой менее 6,5 кДа в отношении представителей бактерий Escherichia coli, Mycolicibacterium smegmatis и Staphylococcus aureus. Минимальные подавляющие концентрации комплекса составляли 0.5, 0.25 и 0.125 мг/мл соответственно. Внутрибрюшинное введение лейкоцитарного белково-пептидного комплекса по сравнению с препаратом сравнения (нимесулид) обеспечивает статистически значимое торможение воспалительной реакции, достигающее 62,3%. Эффективность противовоспалительного действия лейкоцитарного белково-пептидного комплекса превышала таковую нимесулида более чем на 13%.

Выводы. Показана возможность создания противовоспалительного препарата с выраженной антибактериальной активностью на основе пептидного комплекса, выделенного из лейкоцитов крови человека при помощи простого, быстрого и эффективного метода ультразвукового воздействия.

Цель: изучить особенности кишечной микробиоты (КМ) при мочекаменной болезни (МКБ) в сравнении со здоровыми добровольцами с определением бактерий, изменение содержания которых влияет на риск развития уролитиаза, с установлением пороговых значений данных показателей.

Материал и методы. С помощью метода газовой хроматографии-масс-спектрометрии (ГХМС) образцов фекалий был изучен состав КМ у 35 пациентов с МКБ и 31 здорового добровольца. Выполнен статистический анализ полученных результатов с целью определения бактерий, изменение численности которых ассоциируется с риском развития уролитиаза.

Результаты. В группе пациентов с МКБ было отмечено увеличение численности следующих бактерий: Alcaligenes spp. / Klebsiella spp., C. hystolyticum / S. pneumonia, Bacillus cereus, Clostridium perfringens, Clostridium difficile. Состав КМ пациентов с МКБ отличался в зависимости от типа мочевых камней: при оксалатном уролитиазе наблюдалось повышение количества условно-патогенных бактерий Peptostreptococcus anaerobius 18623 и Clostridium perfringens, а при мочекислом уролитиазе — снижение представителей здоровой микробиоты Propionibacterium jensenii и Clostridium propionicum. Повышение количества Peptostreptococcus anaerobius 18623 более 37996×105 кл/г и/или снижение численности Clostridium propionicum менее 2178×105 кл/г ассоциировалось с повышением риска уролитиаза. Выводы. КМ пациентов с МКБ статистически достоверно отличается от КМ здоровых добровольцев. Состав КМ различен в зависимости от типа мочевых камней. Повышение количества P. anaerobius 18623 и/или снижение числа Clostridium propionicum в КМ могут рассматриваться в качестве потенциальных факторов риска развития МКБ.

Цель. Оценить эффективность включения препарата цитофлавин в комплексную реабилитацию больных после радиочастотной катетерной абляции.

Материал и методы. Проанализированы результаты амбулаторного лечения 112 пациентов после проведения радиочастотной абляции, связанной с пароксизмальной формой фибриляции предсердий. Обследованные были рандомизиированы в две группы: в 1-й (основной, n=59), помимо стандартной терапии, назначался препарат Цитофлавин (инозин+никотинамид+рибофлавин+янтарная кислота) по двухступенчатой схеме: 20,0 мл внутривенно капельно в 200 мл 0,9% раствора хлорида натрия в течение 10 дней, затем по 2 таблетки 2 раза в день — 20 дней. Во 2-й группе (сравнения, n=53) пациенты, помимо стандартной терапии, получали десятидневный курс ежедневных внутривенных капельных инфузий по 10 мл плацебо, разведённого в 200,0 мл 0,9% раствора натрия хлорида, с последующим приёмом экстракта элеутерококка 100 мг по 2 таблетки 2 раза в сутки до еды и комбинированные препараты витаминов группы B в дозировке, рекомендуемой производителем. В динамике (до и после реабилитации) изучалось психоэмоциональное состояние пациентов (с помощью госпитальной шкалы тревоги и депрессии (HADS)) и качество жизни с балльной оценкой субъективных характеристик (с помощью многоцелевого опросника MOS SF-36).

Результаты. Включение в схемы цитофлавина способствовало более существенному, чем у пациентов контрольной группы, уменьшению выраженности тревожности — в 5,3 раза, в то время как в контрольной — только в 1,75 раза (р˂0,05), и признаков депрессии — в 2 и 1,5 раза соответственно (р˂0,05). Эффективность представленной схемы амбулаторного лечения подтверждалась положительной динамикой показателей качества жизни пациентов по всем шкалам SF-36: исходный уровень физического здоровья пациентов 1-й группы повысился с 69,8±13,2 до 85,6±4,2 (р˂0,05), а психического — с 62,3±8,4 до 78,4±3,2 (р˂0,05), в то время как в группе сравнения — с 68,7±13,4 до 81,2±3,2 (р˂0,05) и с 61,4±7,3 до 71,3±2,2 (р˂0,05) соответственно.

Заключение. Показана эффективность применения препарата цитофлавин в реабилитационном лечении пациентов после радиочастотной катетерной абляции, что проявляется более выраженным улучшением психоэмоционального состояния и качества жизни этих больных.

Актуальность. Нозокомиальная пневмония (НП), особенно связанная с проведением ИВЛ (НПивл), остаётся одним из ведущих инфекционных осложнений в отделениях интенсивной терапии в условиях растущей устойчивости возбудителей к антибиотикам и ассоциируется с высокой летальностью.

Цель. Представить современные подходы к диагностике нозокомиальной пневмонии с акцентом на клинические, лабораторные, радиологические и ультразвуковые методы, а также на интегральные шкалы и экспресс-тесты. Методы. Проведён анализ российских и международных клинических рекомендаций, оригинальных исследований и систематических обзоров, опубликованных в 1991–2025 гг., посвящённых эпидемиологии, диагностике и дифференциальной диагностике НП. Особое внимание уделено методам визуализации (рентгенография органов грудной клетки, компьютерная томография, ультразвуковое исследование лёгких), биомаркерам и молекулярным технологиям быстрой идентификации возбудителей.

Результаты. Диагностика НП основывается на комбинации клинико-лабораторных признаков и методов визуализации, однако их чувствительность и специфичность ограничены. Шкала CPIS остаётся наиболее распространённой, но обладает недостаточной точностью. Новые интегральные шкалы (CEPPIS, VPLUS) и ультразвуковые протоколы повышают надёжность диагностики, а молекулярные экспресс-методы обеспечивают раннее выявление возбудителей, их механизмов резистентности и своевременное начало адекватной этиотропной антибиотикотерапии.

Заключение. Повышение точности диагностики НП возможно при интеграции клинических данных, инструментальных методов и современных экспресс-тестов. Ультразвуковая диагностика в сочетании с биомаркерами и молекулярными методами является перспективным направлением для персонализированного подхода в лечении заболевания.

Актуальность. Капреомицин является многокомпонентным антибиотиком природного происхождения и представляет собой смесь 4 родственных соединений (капреомицинов IA, IB, IIA и IIB). Контроль качества лекарственных препаратов капреомицина по действующему веществу проводят по показателю «капреомицин I», не учитывая индивидуальные вклады капреомицинов IA и IB. При таком подходе не наблюдается корреляция между суммарным содержанием компонентов капреомицина IA и IB, установленным хроматографическими методами, и активностью вещества, определённой микробиологическими методами. ВОЗ рекомендовала изучить целесообразность введения в спецификации на препараты капреомицина соотношения между капреомицином IA и IB.

Цель исследования — разработка методики количественной оценки отношения содержания капреомицинов IA и IB в лекарственном препарате «Капреомицина сульфат» методом спектроскопии ЯМР. Объекты исследования. Стандартные образцы капреомицина сульфата, лекарственные препараты «Капреомицин, порошок для приготовления растворов для внутривенного и внутримышечного введения» различных производителей.

Материал и методы. Cпектроскопия ЯМР, ВЭЖХ.

Результаты. Проведена структурная интерпретация спектров 1Н и 13С капреомицина сульфата в растворе D₂O. В спектрах 13С выявлены характеристические сигналы капреомицинов IA и IB, не перекрывающиеся с сигналами минорных компонентов капреомицина и родственных примесей. На основе нормализованных интегральных интенсивностей рассчитано отношение мольных долей капреомицинов IA и IB (IA/IB). Результаты измерения величины IA/IB методом 13С ЯМР и ВЭЖХ практически совпадают в том случае, когда условия хроматографирования позволяют разделить на хроматограмме сигналы основных и примесных компонентов капреомицина.

Заключение. Разработанная методика может быть использована при установлении корреляции между содержанием капреомицинов IA и IB и активностью капреомицина, определённой микробиологическими методами.

Антибиотики, эволюционно появившиеся как химическое оружие одних бактерий против других, в первую очередь известны своим микробицидным и/или бактериостатическим действием, однако они также обладают многочисленными плейотропными эффектами: антиамилоиденными, противовоспалительными, антиоксидантными и антиапоптотическими. В обзоре рассматриваются антибактериальные препараты, по механизму действия, ингибирующие трансляцию, в первую очередь тетрациклины, в контексте их неантибиотического биологического аспекта, а именно возможности поддерживающей терапии при нейродегенеративных заболеваниях, а также их антимитохондриальное действие и опосредованный им эффект отмены старения.

Болезнь Лайма (БЛ) или клещевой боррелиоз ежегодно поражает тысячи людей в разных регионах мира, в первую очередь, США и Европы. При этом всё большую актуальность приобретают вопросы рациональной антимикробной терапии БЛ, направленной на достижение необходимого эффекта при минимизации токсичности и нежелательных явлений. В настоящем обзоре проанализированы данные литературы в отношении возможности проведения коротких курсов антибактериальной терапии БЛ. Актуальность рассматриваемой проблемы обусловливает необходимость проведения дальнейших исследований, направленных на оценку продолжительности лечения, с достаточными размерами выборки и чётко определёнными результатами терапии.

Антибиотики группы цефалоспоринов выступают важными агентами при лечении широкого спектра бактериальных инфекций. С момента выделения первого их представителя в 1945 г., они получили распространение как при локальном лечении инфекций, так и при комплексном лечении в больничных учреждениях. Особое место среди цефалоспоринов занимает представитель их третьего поколения — цефиксим. Он не только является первым полусинтетическим перорально активным и эффективным антибиотиком, но и демонстрирует яркую антибактериальную активность против большого числа бактериальных штаммов. Актуальным остаётся вопрос правильного выбора лекарственной формы для перорального введения антибиотика. В 2025 г. на российском рынке реализуется довольно скромный спектр цефалоспориновых антибиотиков в капсульной форме и непосредственно цефиксима в пероральных формах. Несмотря на потенциальные материальные затраты при производстве, капсулы, содержащие цефиксим в качестве активной фармацевтической субстанции, могут быть подходящими кандидатами для лечения широкого спектра бактериальных инфекций из-за ряда преимуществ данной лекарственной формы. В тексте обзора рассмотрены краткие сведения о цефалоспоринах (история открытия, классификация, спектр действия, схема полусинтетического синтеза и т. д.) и преимуществах и недостатках пероральной капсульной лекарственной формы. Также был проведён анализ состояния российского фармацевтического рынка относительно зарегистрированных капсульных лекарственных форм на основе цефалоспоринов и в целом пероральных лекарственных форм на основе представителя 3-го класса цефалоспоринов — цефиксима.